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NPS-2143 hydrochloride

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产品编号 T4967Cas号 324523-20-8
别名 NPS-2143 HCL, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

NPS-2143 hydrochloride

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纯度: 99.38%
产品编号 T4967 别名 NPS-2143 HCL, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐Cas号 324523-20-8

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 327现货
5 mg¥ 669现货
10 mg¥ 985现货
25 mg¥ 1,730现货
50 mg¥ 2,760现货
100 mg¥ 3,870现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 736现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) is a selective potent calcium ion-sensing receptor antagonist.
靶点活性
CaSR:43nM/41nM
体外活性
NPS 2143,即使在相当高的浓度(3μM)下进行测试,也不会影响其他多种G蛋白偶联受体的活性,包括那些与Ca2+受体结构最为相似的受体。NPS 2143在一系列外部Ca2+浓度下促进了牛甲状旁腺细胞的甲状旁腺激素(PTH)分泌(EC50为41nM),并逆转了钙激动剂NPS R-467对[Ca2+]i和PTH分泌的效果。NPS 2143是首个报道的钙解禁剂,是一种口服活性分子,能迅速使PTH的循环水平增加3到4倍。
体内活性
在正常大鼠体内静脉注射NPS 2143后,会迅速显著提高血浆中PTH(甲状旁腺激素)水平。Ca2+受体拮抗剂被称为钙化抑制剂,而NPS 2143是首个显示出此类活性的物质(无论是原子还是分子)[1]。与抗骨吸收剂(如雌二醇)联合使用时,NPS 2143可增加骨质疏松大鼠的椎体骨量和骨矿物密度。
别名NPS-2143 HCL, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐
化学信息
分子量445.38
分子式C24H25ClN2O2.HCl
CAS No.324523-20-8
SmilesCl.CC(C)(Cc1ccc2ccccc2c1)NC[C@@H](O)COc1cccc(Cl)c1C#N
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (112.26 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2453 mL11.2264 mL22.4527 mL112.2637 mL
5 mM0.4491 mL2.2453 mL4.4905 mL22.4527 mL
10 mM0.2245 mL1.1226 mL2.2453 mL11.2264 mL
20 mM0.1123 mL0.5613 mL1.1226 mL5.6132 mL
50 mM0.0449 mL0.2245 mL0.4491 mL2.2453 mL
100 mM0.0225 mL0.1123 mL0.2245 mL1.1226 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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