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NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。
NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 327 | 现货 | |
5 mg | ¥ 669 | 现货 | |
10 mg | ¥ 985 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,760 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 736 | 现货 |
产品描述 | NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) is a selective potent calcium ion-sensing receptor antagonist. |
靶点活性 | CaSR:43nM/41nM |
体外活性 | NPS 2143,即使在相当高的浓度(3μM)下进行测试,也不会影响其他多种G蛋白偶联受体的活性,包括那些与Ca2+受体结构最为相似的受体。NPS 2143在一系列外部Ca2+浓度下促进了牛甲状旁腺细胞的甲状旁腺激素(PTH)分泌(EC50为41nM),并逆转了钙激动剂NPS R-467对[Ca2+]i和PTH分泌的效果。NPS 2143是首个报道的钙解禁剂,是一种口服活性分子,能迅速使PTH的循环水平增加3到4倍。 |
体内活性 | 在正常大鼠体内静脉注射NPS 2143后,会迅速显著提高血浆中PTH(甲状旁腺激素)水平。Ca2+受体拮抗剂被称为钙化抑制剂,而NPS 2143是首个显示出此类活性的物质(无论是原子还是分子)[1]。与抗骨吸收剂(如雌二醇)联合使用时,NPS 2143可增加骨质疏松大鼠的椎体骨量和骨矿物密度。 |
别名 | NPS-2143 HCL, 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐 |
分子量 | 445.38 |
分子式 | C24H25ClN2O2.HCl |
CAS No. | 324523-20-8 |
Smiles | Cl.CC(C)(Cc1ccc2ccccc2c1)NC[C@@H](O)COc1cccc(Cl)c1C#N |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (112.26 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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